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滴滴涕的主要代谢产物是上文所提到的消除产物DDE，其代谢最终产物则为亲水性的DDA，它可以随尿排出动物体外。此外在昆虫和其他动物组织中，还可以发现进一步代谢的产物——2,2-双(对氯苯基)-1,1-二氯乙烷（DDD）。
滴滴涕具有中等的急性毒性，从半数致死量的角度来看滴滴涕对温血动物的毒性是相当低的。但是问题在于，滴滴涕以及其主要代谢产物DDE，由于具有较高的亲脂性，因此容易在动物脂肪中积累，生物累积造成长期毒性。此外，滴滴涕还具有潜在的基因毒性、内分泌干扰作用和致癌性，也可能造成包括糖尿病在内的多种疾病。滴滴涕的代谢物DDE并且是一种抗雄激素。
滴滴涕的作用部位是昆虫的神经轴突。受滴滴涕毒化的神经的放电过程中，在电刺激产生单一尖峰以后，紧接一个延续的负后电位，并随后出现一系列的动作电位，即所谓重复后放。重复后放是昆虫的中毒初期，即兴奋期。然后转入不规则的后放，有时产生一连串的动作电位，有时停止。这一阶段内昆虫出现痉挛和麻痹，而到重复后放变弱时乃进入完全麻痹。传导的终止即为死亡的来临。
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