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舒尼替尼通过靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号。

这些受体包括：血小板衍化生长因子R链（PDGF-R）和血管内皮生长因子受体（VEGFRs），它们在肿瘤的血管生成和细胞增殖中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡，最终使肿瘤萎缩。

舒尼替尼同样抑制KIT基因（CD117），，当突变使其不适当地激活时，是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。它作为二线疗法被推荐用于KIT基因突变的肿瘤病人，这些人可能对伊马替尼抗药，或是服药耐受性降低。

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