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经由两个机转来控制胃酸的分泌：借由结合到壁细胞的H2受体而抑制胃中ECL细胞释放的组织胺，进而减少胃酸分泌。当H2受体被抑制后，像胃泌素和乙醯胆碱对壁细胞的作用也会减少。
跟H1受体阻抗剂一样，H2受体阻抗剂为反激动剂。
H2受体阻抗剂用于胃酸相关的肠胃道疾病，包括有
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